昨日,我公司王珏博士在新生巢创新中心举办的「Happy Hour」中分享了一些自身关注,如X2、X4、M4等孤儿GPCRs的特点,及对应配体药物的研发经验。
演讲结束后,与强生集团代表进行了交流和探讨。
2012年的诺贝尔化学奖颁发给了布赖恩·科比尔卡和罗伯特·莱夫科维茨,以表彰他们对于G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors,GPCRs)功能的研究。GPCRs具有七次跨膜的结构特性,是人体中最大的膜蛋白家族,有800多个成员,广泛分布于中枢神经系统、免疫系统、心血管、视网膜等器官和组织,参与机体的发育和正常的功能行使,其多样化的下游信号通路使它们成为了重要的药物靶标。至2017年,GPCR类靶点共有481种药物获批,占FDA批准总数的38%,适用于107个独特的GPCR靶点。根据Nature数据,目前在研临床试验中有1/3靶向GPCRs,涵盖了包括糖尿病、哮喘、抑郁症、心血管疾病等所有主要的适应症。
与此同时,在GPCR受体中,已知的可成药受体仅占少数,有约15%为配体尚未明确的孤儿受体。在中枢神经领域中有多种GPCR孤儿受体的存在,海湃泰克关注于其中的X2、X4、M4等孤儿受体,其调节剂的开发有望为治疗、瘙痒性荨麻疹、血管性水肿、2型炎症、胆汁淤积性瘙痒、精神分裂症等多种疾病提供帮助,拥有广阔的市场应用前景。
王珏,2016年于北京大学化学与分子工程学院获学士学位,2022年于北京大学化学与分子工程学院获博士学位,于同年加入海湃泰克(北京)生物医药科技有限公司。